雌激素

雌激素(Estrogen)是一类主要的性激素。雌激素主要由卵巢分泌,少量由肝,肾上腺皮质,乳房分泌。怀孕时,胎盘也可大量分泌。男性的睾丸也会分泌少量。

类型

类固醇

存在女性的天然雌激素有雌酮(Estrone, E1)、雌二醇(Estradiol, E2)、雌三醇(Estriol, E3),在循环系统分别占有10-20%、10-30%、60-80%。

雌三醇虽然是含量最丰富的,但却是作用最弱的雌激素。雌二醇的效力约是雌三醇的80倍。对于处在月经初潮到更年期前这段期间的未怀孕女性,雌二醇是最重要的雌激素。然而,对于怀孕女性,重要角色就转换到雌三醇;而雌酮是更年期女性体内雌激素的主要形式。

还有另外一个雌激素,雌四醇(Estetrol, E4),只有在怀孕的时候才会出现。所有不同型态的雌激素都是芳香酶转换雄激素而成,特别是睾酮(Testosterone)和雄烯二酮(Androstenedione)。

倍美力(Premarin),为常用的雌激素药物,是从怀孕的母马取得。它含有类固醇形式的雌激素,马烯雌酮(Equilin)和去氢马烯雌酮(Equilenin)。

非类固醇

许多天然和合成的物质已经被确定拥有雌激素活性。

给药途径

  • 口服
  • 舌下含服
  • 透皮给药
  • 肌肉注射
  • 阴道给药

相关药品

商品名 有效成分 给药途径
补佳乐(Progynova) 戊酸雌二醇(Estradiol valerate) 口服
克龄蒙(Climen) 戊酸雌二醇(Estradiol valerate)、醋酸环丙孕酮(Cyproterone acetate) 口服
安今益(Angeliq) 雌二醇(Estradiol)、屈螺酮(Drospirenone) 口服
芬吗通(Femoston) 雌二醇(Estradiol)、地屈孕酮(Dydrogesterone) 口服
Estrace、Estrofem 等 雌二醇(Estradiol) 口服
爱斯妥(Oestrogel)、迪维舒(Divigel)、EstroGel 等 雌二醇(Estradio) 透皮给药(凝胶)
康美华(Climara)、Estraderm、Menostar 等 雌二醇(Estradiol) 透皮给药(贴片)
Estrasorb、Estrace 等 雌二醇(Estradiol) 透皮给药(软膏)
意泰丽 等 苯甲酸雌二醇(Estradiol benzoate) 透皮给药(软膏)
倍美力(Premarin) 结合雌激素(Conjugated estrogens) 透皮给药(软膏)
苯甲酸雌二醇注射液 等 苯甲酸雌二醇(Estradiol benzoate) 肌肉注射
Progynon Depot、Delestrogen 等 戊酸雌二醇(Estradiol valerate) 肌肉注射
Depo-Estradiol 等 环戊丙酸雌二醇(Estradiol cypionate) 肌肉注射

这边提一下避孕药用到的炔雌醇。炔雌醇因为 17α 上面接了个炔,所以不会被肝脏雌酮化,吸收利用率也较高(38%-48%)。

  • 炔雌醇不会在肝脏里被 nerf,所以对肝脏的效果很大。它会大幅度增加肝脏 SHBG 的产量,降低睾酮的有效浓度。祛痘可以用短效药达成是这个原因。相比之下肝脏病变风险也高不少。
  • 作为外源性雌激素,炔雌醇(EE)和己烯雌酚(DES)都会增加心血管疾病的风险。炔雌醇比己烯雌酚好一点,但最安全的还是各种风味的雌二醇。有尝试在前列腺癌治疗中加入小剂量阿司匹林降低心血管风险的(10.1016/j.clgc.2016.08.024),效果不知道咋样。
  • 大剂量(≥ 200 μg/d)的炔雌醇会显著增加血栓风险;每日一粒的短效避孕药里面的那种小剂量基本不会。

由于炔雌醇口服利用率高,但在雌激素受体的活性和雌二醇类似,应可以参考透皮贴片的剂量估计雌激素活性。(透皮贴片标注的剂量为实际吸收量。)

己烯雌酚?最好别去碰。虽然大家都不怕致畸,但别的副作用还是挺多的。心血管、静脉血栓这种比炔雌醇还狠好多倍。己烯雌酚目前仅存的作用是治疗母狗失禁,但请注意不要在自己的 K9 身上使用。戴了项圈的人也是人。


炔雌醚为炔雌醇的前体,这方面的效果及副作用应和炔雌醇类似,只是对应大剂量炔雌醇时风险也相应增加。对于炔雌醇体内分解剂量的估计请见悦可婷条目。

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